|
Подробная информация о продукте:
|
Очищенность: | 99.0%min | Тип: | Фармацевтические промежуточные звена |
---|---|---|---|
Cas нет.: | 148553-50-8 | Название продукта: | pregabalin |
Цвет: | белый пожелтеть порошок | Хранение: | крутое и сухое место |
Срок годности при хранении: | 2 лет | Применение: | органическое промежуточное звено |
MOQ: | 1kg | whatsapp: | +8615512123605 |
wickr: | wanjiang |
описание
Название продукта:
pregabalin
|
wj1@gzwjsw.com
whatsapp +8615512123605
сигнал +66980528100
|
Синонимы: | 3 (S) - (AMINOMETHYL) - КИСЛОТА 5-METHYLHEXANOIC; (3S) - 3 (AMINOMETHYL) - КИСЛОТА 5-METHYLHEXANOIC; PREGABALIN; Pregablin; 3 (Aminomethyl) - кислота 5-methyl-hexanoic; PREDNISOLONESODIUMPHOSPHATE; (R) - Pregabalin; (S) - Pregabalin |
CAS: | 148553-50-8 |
MF: | C8H17NO2 |
MW: | 159,23 |
EINECS: | 604-639-1 |
Mol файла: |
148553-50-8.mol
|
pregabalin | Pregalin охарактеризовано хорошим поведенческим профилем. Не кажется, что имеет этот AED значительные отрицательные эффекты на настроении или поведении в пациентах с эпилепсией, хотя депрессия была сообщена в некоторых пациентах (дозируйте зависимые влияния слабого для того чтобы умерить интенсивность). Потенциальные злоупотребление или неправильное использование pregabalin также были сообщены, с причастностями по отоношению к зависимости и разведению. pregabalin также связано с ограниченными отрицательными когнитивными влияниями, главным образом связанными с болеутолением, уменьшенным пробуждением, уменьшенным вниманием и концентрацией (влияниями дозы зависимыми слабого к умеренной интенсивности). |
пользы | Pregabalin имеет одобренную индикацию и широко использовано для обработки разлада обобщенной тревожности. Несколько хаотизированных, основанных на двойном слепом методе, placebocontrolled проб нашли что pregabalin эффективная обработка для пациентов с разладом обобщенной тревожности и социальным разладом тревожности. Возможные причастности в обработке зависимости разладов и benzodiazepines настроения вытекают. Кроме того, pregabalin может быть терапевтическим агентом для обработки злоупотребления алкоголем, как в участке разведения, так и в предохранении рецидива. |
Описание | Как следование к своему g-aminobutyric gabapentin агониста кислоты (GABA), Pfizer превратился и запущенное pregabalin для обработки эпилепсии и neuropathic боли. Хотя pregabalin структурный аналог GABA, оно не взаимодействует с приемными устройствами GABA-A или GABA-B или пониманием влияния GABA. Точный механизм действия неясен, но pregabalin может уменьшить excitatory отпуск нейротрансмиттера путем связывать к субблоку протеина α2-δ напряжени тока-отстробированных каналов кальция. Приводя ингибитирование сверхнормальной нейрональной деятельности поверено к лежит в основу для эффективности pregabalin в эпилепсии и neuropathic облегчении боли. В виду того что работа приписана к (′ s) - энантиомер самостоятельно, эффективный несимметричный синтез использован для освоенного производства. Ключевой шаг несимметричная гидрогенизация кислоты 3 cyano-5-methyl-3-hexenoic используя хиральный катализатор родия для того чтобы позволять промежуточное звено которое обогащено в (′ s) - энантиомер. Уменьшают cyano группу в конечном счете по заведенному порядку гидрогенизацией с катализатором никеля. Дальнейшее обогащение конечного продукта осуществлено выборочной рекристаллизацией с (′ s) - mandelic кислота или просто рекристаллизовать от воды/isopropanol. Сравненный к gabapentin, pregabalin 2 - к 10-кратное мощному в различных животных моделях. Например, в предотвращении maximal захватов электрошока (MES) в мышах, pregabalin имеет ED50 20 mg/kg p.o против 87 mg/kg для gabapentin. Соответствующий рост мощи также наблюдается модели крысы MES (ED50=1.8mg=kg p.o для pregabalin против 10,3 mg/kg для gabapentin). К тому же, фармакокинетик pregabalin линейные (Cmax связывает для того чтобы дозировать) переводят к лучшей предсказуемости фармакологических влияний. Она имеет bioavailability 90% устный, с полувыведением исключения H. приблизительно 6. Основной маршрут экскреции через ренальную систему с незначительным метаболизмом. Furthermore, свой недостаток деятельности на энзимах тситохрома P450 был отражен в отсутствии фармакокинетических взаимодействий нарко-лекарства в уместных исследованиях. В пробе placebocontrolled, фиксированной дозы (до 600mg/day) с pregabalin по мере того как adjunctive терапия для эпилепсии, 14 до 51% пациентов показала по крайней мере уменшение 50% в частоте захватом с ясным отношением доз-ответа. В гибкой дозируя группе, (150 mg/day к 600 mg/day), тариф уменьшения захватом было 35.4%compared до 40,3% для фиксированной дозы 600mg/day и 10,6% для плацебо. Самые общие побочные эффекты была головокружением (29%) и сомнолентностью (21%). К тому же, увеличение веса (равное к или рост больше чем 7% от базиса) произошло в 40% из пациентов в исследовании 12 недель; однако, был никакой аффект на мужской плодовитости или эффективности устных контрацептивов в женщинах. Относительно пользы pregabalin в обрабатывать тягостную диабетическую периферийную невропатию, администрирование 300 и 600 mg/day t.i.d было главно к плацебо (39-48% сравненному до 15-18% с плацебо) в сбрасывать боль и улучшать связанное с бол взаимодействие сна. Пока pregabalin первоначально было начато как anticonvulsant для эпилепсии, свой успех в обрабатывать neuropathic боль водил к своему исследованию в обрабатывать другие разлады CNS, как, тревожность, социальную фобию, и fibromyalgia. |
Контактное лицо: Michelle fiona
Телефон: +8615512123605