Sorry! This product is no longer available.
Let's see if there are any related products that interest you
Recommended Products
|
Подробная информация о продукте:
|
| Очищенность: | 99.9%min | Тип: | Фармацевтические промежуточные звена |
|---|---|---|---|
| Cas нет.: | 148553-50-8 | Название продукта: | pregabalin |
| Цвет: | Белый кристаллический порошок | Хранение: | Крутое и сухое место |
| Срок годности при хранении: | 2 лет | Применение: | органическое промежуточное звено |
| MOQ: | 1kg | WhatsAPP: | +8615512120776 |
| wickr: | wjadmin |
описание
| Наименование товара: прегабалин
|
wj@gzwjsw.com
WhatsApp +8615512120776
|
| Синонимы: | 3(S)-(АМИНОМЕТИЛ)-5-МЕТИЛГЕКСАНОВАЯ КИСЛОТА; (3S)-3-(АМИНОМЕТИЛ)-5-МЕТИЛГЕКСАНОВАЯ КИСЛОТА; ПРЕГАБАЛИН; Прегаблин; 3-(Аминометил)-5-метил-гексановая кислота; )-прегабалин;(S)-прегабалин |
| КАС: | 148553-50-8 |
| МФ: | C8H17NO2 |
| МВт: | 159,23 |
| ЭИНЕКС: | 604-639-1 |
| Мол файл: |
148553-50-8.моль
|
| прегабалин | Прегалин характеризуется хорошим поведенческим профилем.Этот АЭП, по-видимому, не оказывает значительного негативного влияния на настроение или поведение у пациентов с эпилепсией, хотя у некоторых пациентов сообщалось о депрессии (дозозависимые эффекты от легкой до умеренной интенсивности).Сообщалось также о потенциальном злоупотреблении прегабалином или его неправильном использовании с последствиями в виде зависимости и синдрома отмены.прегабалин также связан с ограниченными негативными когнитивными эффектами, в основном связанными с седативным эффектом, снижением возбуждения, снижением внимания и концентрации (дозозависимые эффекты от легкой до умеренной интенсивности). |
| использует | Прегабалин имеет одобренные показания и широко используется для лечения генерализованного тревожного расстройства.Несколько рандомизированных двойных слепых плацебоконтролируемых исследований показали, что прегабалин является эффективным средством лечения пациентов с генерализованным тревожным расстройством и социальным тревожным расстройством.Появляются возможные последствия в лечении расстройств настроения и зависимости от бензодиазепинов.Более того, прегабалин может быть терапевтическим средством для лечения злоупотребления алкоголем как в фазе отмены, так и в профилактике рецидивов. |
| Описание | В качестве продолжения своего агониста гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) габапентина компания Pfizer разработала и выпустила на рынок прегабалин для лечения эпилепсии и невропатической боли.Хотя прегабалин является структурным аналогом ГАМК, он не взаимодействует с рецепторами ГАМК-А или ГАМК-В и не влияет на поглощение ГАМК.Точный механизм действия неясен, но прегабалин может снижать выброс возбуждающих нейротрансмиттеров за счет связывания с белковой субъединицей α2-δ потенциалзависимых кальциевых каналов.Полученное в результате ингибирование избыточной активности нейронов считается основой эффективности прегабалина при эпилепсии и облегчении невропатической боли.Поскольку активность приписывается только (S')-энантиомеру, для коммерческого производства используется эффективный асимметричный синтез.Ключевым этапом является асимметричное гидрирование 3-циано-5-метил-3-гексеновой кислоты с использованием хирального родиевого катализатора с получением промежуточного продукта, обогащенного (S')-энантиомером.В конечном итоге цианогруппу восстанавливают обычным гидрированием с никелевым катализатором.Дальнейшее обогащение конечного продукта осуществляется селективной перекристаллизацией с (S')-миндальной кислотой или простой перекристаллизацией из воды/изопропанола.По сравнению с габапентином прегабалин в 2-10 раз более эффективен на различных животных моделях.Например, при предотвращении максимальных электрошоковых припадков (MES) у мышей ED50 прегабалина составляет 20 мг/кг перорально по сравнению с 87 мг/кг для габапентина.Сопоставимое увеличение эффективности также наблюдается в модели MES крысы (ED50=1,8 мг/кг перорально для прегабалина по сравнению с 10,3 мг/кг для габапентина).Кроме того, линейная фармакокинетика прегабалина (Cmax зависит от дозы) обеспечивает лучшую предсказуемость фармакологических эффектов.Биодоступность при пероральном приеме составляет 90%, период полувыведения составляет примерно 6 часов.Основной путь выведения – через почки с незначительным метаболизмом.Кроме того, его отсутствие активности в отношении ферментов цитохрома Р450 отражалось в отсутствии фармакокинетических взаимодействий между лекарственными средствами в соответствующих исследованиях.В плацебо-контролируемом исследовании с фиксированной дозой (до 600 мг/сут) прегабалина в качестве дополнительной терапии эпилепсии от 14 до 51% пациентов продемонстрировали снижение частоты припадков не менее чем на 50% с четкой зависимостью доза-реакция.В группе с гибким режимом дозирования (от 150 мг/сут до 600 мг/сут) скорость уменьшения приступов составила 35,4% по сравнению с 40,3% для фиксированной дозы 600 мг/сут и 10,6% для плацебо.Наиболее частыми побочными эффектами были головокружение (29%) и сонливость (21%).Кроме того, у 40% пациентов в 12-недельном исследовании наблюдалось увеличение массы тела (на 7% или более по сравнению с исходным уровнем);однако не было никакого влияния на мужскую фертильность или эффективность оральных контрацептивов у женщин.Что касается использования прегабалина при лечении болезненной диабетической периферической невропатии, пероральное введение 300 и 600 мг/день 3 раза в день превосходило плацебо (39–48% по сравнению с 15–18% при приеме плацебо) в облегчении боли и улучшении связанного с болью нарушения сна. .Хотя прегабалин изначально разрабатывался как противосудорожное средство для лечения эпилепсии, его успех в лечении нейропатической боли привел к его исследованию в лечении других расстройств ЦНС, таких как тревога, социальная фобия и фибромиалгия. |
Имя: Анна София
Whatsapp/ Telegram: +86 155 1212 0776
Сигнал: +66 93 668 9970
Викр: wjadmin
Идентификатор WeChat: wan68na
Электронная почта: wj@gzwjsw.com
Контактное лицо: Anna Sofia
Телефон: +8615512120776
